一、项目简介

本发明属于化学合成与药物化学领域，具体涉及一种生产Pumiloside及其多种类似物的方法。Pumiloside、脱氧Pumiloside、环氧化物酰胺等化合物是从短小蛇根草等植物中提取的单萜吲哚类生物碱，不仅是具有抗肿瘤、抗菌活性的潜在药物分子，更是合成著名抗癌药物喜树碱的关键中间体。

目前，这些化合物的获取严重依赖植物提取，但由于其生物合成途径不明确，且缺乏有效的人工合成方法，极大地限制了相关研究与应用。本发明突破性地提供了一种化学催化策略，利用核黄素-5-磷酸或黄素腺嘌呤二核苷酸作为催化剂，直接以异长春花苷内酰胺为底物，在温和的弱碱性缓冲体系（pH 7.5-8.5）中，通过催化反应高效地重构其复杂的母环结构。该反应能将底物固有的“六元-五元-六元-六元-六元”五环母核，选择性地改造为“六元-六元-五元-六元-六元”或“六元-九元-六元-六元”两种新型母环结构，从而一步生成Pumiloside、脱氧Pumiloside、环氧化物酰胺等一系列目标化合物及其衍生物。该方法为这些高价值天然产物的规模化、可持续供应提供了可靠的技术方案

二、专利摘要

本发明提供了一种生产PUMILOSIDE及类似物的方法及应用。本发明在本领域中首次解析了一种合成Pumiloside或其类似物(Deoxypumiloside、Strictosamide epoxide、Strictosamide diol或Strictosamide ketolactam)的新的化学合成途径。这一解析是开拓性的工作，包括相关化合物的新功能的确定以及与底物异长春花苷内酰胺(Strictosamide)进行催化反应，通过改造Strictosamide的环结构来实现。本发明为工业化生产Pumiloside或其类似物提供了新思路。

三、专利状态

本技术已递交中国专利申请，申请号：202410857118.X，实质审查中；持有人项目编号：SIPPE24-19。

四、持有单位

中国科学院分子植物科学卓越创新中心。

五、合作方式

转让、许可或合作研发。

六、联系方式

张雯，wzhang@cemps.ac.cn，021-54924138。